Сульфадиметоксин механизм действия. Сульфадиметоксин: от чего помогает данный антибиотик, как часто применять, аналоги. Применение для животных

Наименование:

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)

Фармакологическое
действие:

Антибактериальное средство , производное сульфаниламида.
Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.
Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, Cmax достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни.
В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.

Показания к
применению:

Пневмония (воспаление легких);
- острые респираторные заболевания (заболевания дыхательных путей);
- бронхит (воспаление бронхов);
- ангина, гайморит (воспаление верхнечелюстной пазухи);
- отит (воспаление полости уха);
- воспалительные поражения центральной нервной системы;
- дизентерия;
- воспалительные заболевания мочевыводяших и желчевыводяших путей;
- рожистое воспаление;
- пиодермия (гнойное воспаление кожи);
- раневая инфекция, трахома;
- лекарственно-устойчивые формы малярии (совместно с противомалярийными препаратами).

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.
Применяют внутрь (в таблетках).
Суточную дозу дают в один прием.
Интервалы между приемами 24 ч. При легких формах заболевания назначают в первый день 1 г, в последующие дни по 0,5 г; при среднетяжелых формах - соответственно, 2 г и по 1 г.
Детям назначают 25 мг/кг в 1-й день и по 12,5 мг/кг в последующие дни.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : возможна головная боль.
Со стороны пищеварительной системы : диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции : кожные высыпания, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения : редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность;
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- порфирия, азотемия;
- беременность и период лактации;
- детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью назначают больным с нарушениями кроветворения, сердечной недостаточностью, при заболеваниях печени и нарушении функции почек.
Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.
Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сульфадиметоксин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Сульфадиметоксин

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле, растворим в ацетоне, легко — в разбавленной соляной кислоте и растворах едких щелочей.

Фармакология

Блокирует усвоение микроорганизмами парааминобензойной кислоты и синтез фолата (близкие по химическому строению к парааминобензойной кислоте сульфаниламиды захватываются микробной клеткой вместо парааминобензойной кислоты и нарушают течение в ней обменных процессов). Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis . Относительно медленно всасывается из ЖКТ . После приема внутрь обнаруживается в крови через 30 мин, C max достигается через 8-12 ч. Необходимая терапевтическая концентрация в крови (у взрослых) отмечается при приеме 1-2 г в 1-й день и 0,5-1 г — в последующие дни.

Применение вещества Сульфадиметоксин

Тонзиллит, гайморит, отит, воспалительные заболевания желче- и мочевыводящих путей (неосложненные), раневая инфекция, трахома, рожа, дизентерия.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Заболевания кроветворной системы, нарушения функции почек и печени, хроническая сердечная недостаточность.

Побочные действия вещества Сульфадиметоксин

Головная боль, диспепсия, лихорадка, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.

Взаимодействие

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Заболевания органов дыхания считаются самыми распространенными. Для борьбы с симптомами используют разные средства, общей и местной направленности. Часто назначают противомикробные средства для того, чтобы остановить развитие инфекции и предотвратить осложнения. Сульфадиметоксин является препаратом длительного действия, о чем говорится в инструкции по применению.

Выпускается 2 лекарственные формы:

• таблетки;
• порошок.

Таблетки

Таблетки хранятся в блоках по 10 штук, упакованы в картонную коробку с вложенной инструкцией по применению. Таблетки круглой формы бело-кремового оттенка с разделительной полосой в середине.

Порошок содержит основное вещество без примесей, белого цвета, без запаха, порошок кристаллического типа. Упакован в пакеты по 5 грамм.

Фармакологическое действие Сульфадиметоксина

Основное действие средства оценивается, как противомикробное. Он активно воздействует на оба типа бактерий. Борется с пневмококками, стрептококками, стафилококками. Активно помогает справляться с вирусами трахомы, палочками клебсиеллы, кишечной палочкой.

Не может помочь при борьбе со штаммами, которые устойчивы к сульфаниламидным препаратам другого назначения.

Механизм деятельности заключен в выставлении блока для усвоения микробами бензойной кислоты и синтеза фолата. Эти вещества необходимы бактериям для выведения пуринов и пиримидинов. Сульфадиметоксин препятствует размножению микроорганизмов.

Фармакодинамика и фармакокинетика лекарства

Средство попадает в системы организма через полчаса после приема, через 10 часов становится наиболее концентрированным. Не может пересечь гематоэнцефалический барьер, этим объясняется его неспособность воздействовать на менингит и другие заболевания головного мозга, связанные с воспалительными процессами. Процессы метаболизма происходят в печени, выводится препарат с мочой, желчью.

От каких заболеваний используют лекарственное средство?

Назначение противомикробных препаратов оправдано, если инфекции вызываются грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Показано, если диагностированы:

• воспаление легких (частым возбудителем болезни становятся стрептококки);
• бронхиты (воспаления бронхов, вызванные инфекциями, бактериями);
• ангины разного течения (поражения миндалин, вызванные стрептококками или стафилококками);
• гаймориты (воспаления пазух носовых внутренних оболочек, вызванные бактериями);
• отиты (воспаления отделов уха, которые провоцируют стафилококки, стрептококки или гемофильные палочки).

Кроме того, противомикробные препараты назначаются при дизентерии, пиодермии, раневых инфекциях.

Способ применения и дозировки

Способ применения может варьироваться, лекарственную форму рекомендует лечащий врач.

Таблетки

Дозировка зависит от степени тяжести и разновидности заболевания. В первый день назначают 1 грамм однократно, при тяжелой степени заболевания увеличивают до 2 грамм. На следующий день дозировка снижается до 500 миллиграмм.

Курс лечения длится до 10 дней.

Порошок

Для порошка варианты приема остаются такими же.

Пациентам, которые принимают Сульфадиметоксин, не рекомендуют бывать под ультрафиолетовыми лучами, чтобы не спровоцировать побочные реакции.

Специфика применения детям, беременным и при лактации

Применение при грудном вскармливании противопоказано. Беременным женщинам прием противопоказан, так как риск нанесения вреда плоду превышает предполагаемую пользу.

В детском возрасте прием рассчитывают по формуле:

• 1 день заболевания – 25 миллиграмм на 1 килограмм веса однократно;
• 2 и последующие дни – 12,5 миллиграмм на 1 килограмм однократно.

Курс лечения у детей длится до 7 дней.

Использование при нарушении функции почек и печени

Почечная или печеночная недостаточность являются прямым противопоказанием. От работы этих органов зависит вывод лекарства из организма.

Передозировка

Неправильный и несвоевременный прием грозит передозировкой. Признаки включают:

• появление сухости во рту, сильной жажды;
• изменение оттенка мочи (от грязно-желтого до коричневого);
• болевые синдромы в районе печени или почек.

Возможные побочные эффекты

Побочными эффектами после приема Сульфадиметоксина считаются:

• резкая головная боль;
• тошнота, переходящая в рвоту;
• проявление аллергии, выраженной кожными высыпаниями, зудом.

Противопоказания к применению

Не применяют для людей, которые подвержены нарушениям в работе печени или почек. Средство противопоказано при беременности, грудном вскармливании. Крайняя необходимость предусматривает прием у младенцев после 6 месяцев, по назначению лечащего врача. Противопоказано при хронической сердечной недостаточности.

Особые указания препарата

Необходимо знать, что во время приема не следует пить алкоголь, он может вызвать интоксикацию всего организма.

Для обеспечения правильного и своевременного вывода лекарства из организма необходимо выпивать больше воды.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противомикробные препараты успешно используются для комплексной терапии.

Индометацин, мочевая и салициловая кислота усиливают свойства Сульфадиметоксина.

Сульфадиметоксин влияет на действие контрацептивов, он способен обнулить результат. Может снижать эффективность некоторых видов антибиотиков при одновременном приеме.

Условия продажи и стоимость лекарства

Сульфадиметоксин внесен в список Б, относится к лекарствам, которые следует применять с осторожностью. Отпускается по рецепту, хранится в темном сухом месте. Стоимость Сульфадиметоксина находится в интервале от 30 до 100 рублей, в зависимости от формы выпуска, региона.

Сколько и как правильно хранить препарат

Срок годности составляет 3 года с даты изготовления. Его необходимо беречь от детей, чтобы не допустить бесконтрольного приема.

Аналоги Сульфадиметоксина

Аналогами называют препараты, которые могут полностью заменить прием средства.

• Фталазол, таблетки. Средство похожего типа, противомикробного действия. Реже, чем Сульфадиметоксин, применяется при заболеваниях органов дыхания, хотя активно воздействует на множество бактерий.

• Ингалипт. Аэрозоль в баллончике, средство местного противомикробного действия. К основному веществу добавлены эфирные масла, противопоказан детям до 3 лет. Нередко оказывает легкий эффект обезболивания, который используют для облегчения симптомов ангины.

• Сульфасалазин, таблетки. Препарат на основе активного противомикробного вещества, оказывает противовоспалительное действие. Не используют для детей младше 5 лет.

«Сульфадиметоксин» применяют при инфекционно-воспалительных болезнях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Его назначают для лечения ангины, отита, дизентерии, рожистого воспаления, трахомы, гайморита. Лекарство применяют , воспалительных болезнях мочевыводящих и желчевыводящих путей, раневых инфекциях. Другими показаниями к назначению «Сульфадиметоксина» являются: гнойные инфекции, сепсис, инфекционные болезни кишечника (энтероколит, дизентерия и др.), гнойных заболеваниях желчевыводящих путей.

Также его используют при инфекционной экземе, инфекциях мочеполового тракта (гонорея и др.), болезнях кожи (фурункулез, рожистое воспаление кожи, пиодермия, воспаление сальных желез), воспалительные поражения ЦНС, трахома, малярия (в сочетании с противомалярийными средствами). Аналогами «Сульфадиметоксина» являются: «Сульфален», «Сульфапиридазин», «Сульфален-меглюмин».

Как применять «Сульфадиметоксин»

«Сульфадиметоксин» в первый день терапии взрослые должны принимать по 1 г, детям препарат дают из расчета 25 мг на 1 кг веса. В течение следующих дней эти дозы уменьшают в 2 раза. Лекарство пьют 1 раз в сутки. При тяжелых формах болезни одновременно с «Сульфадиметоксином» назначают «Эритромицин», «Пенициллин» и некоторые другие. Средство эффективно при продолжительности лечения от 7 до 10 дней. После того как температура тела нормализуется, поддерживающие дозы средства принимают еще в течение трех дней.

При инфекционной экземе, фурункулезе, воспалении сальных желез принимают по 0,5-1,0 г в сутки. Курс лечения составляет от 7-ми до 30-ти дней. Для лечения трахомы в первый день принимают внутрь по 1-2 г «Сульфадиметоксина», а затем 1 раз в сутки пьют по 0,5 г в течение 10-ти дней. Одновременно в больной глаз закапывают 10%-ный раствор препарата по 2-3 капли 3-4 раза в день.

Следует учитывать, что при одновременном применении «Сульфадиметоксин» снижает лечебный эффект бактерицидных антибиотиков. Противомикробное действие «Сульфадиметоксина» снижают: парааминосалициловая кислота, барбитураты, «Прокаин», «Бензокаин», «Тетракаин». В процессе терапии необходимы регулярные анализы крови.

Противопоказания, побочные действия «Сульфадиметоксина»

«Сульфадиметоксин» противопоказан при порфириях, угнетении костномозгового кроветворения, хронической сердечной недостаточности, печеночной и почечной недостаточности, азотемии, в периоды беременности и лактации, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гиперчувствительности к компонентам средства. Препарат может вызывать нежелательные побочные эффекты: головная боль, холестатический гепатит, дискомфорт в животе, диарея, запор, рвота, тошнота, лекарственная лихорадка, кожные высыпания, лейкопения, агранулоцитоз.

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Состав

• аэросил;
• крахмал;
• поливинилпирролидон;
• кальция стеарат.

Форма выпуска

Сульфадиметоксин может выпускаться в виде порошка, расфасованного в пакеты или барабаны.

Также выпускается мазь, содержащая сульфадиметоксин в качестве действующего вещества. Её название – Левосин. Мазь выпускается либо в тубах по 40 г, либо в банках по 50 или 100 г. Кроме сульфадиметоксина (4 г), в её состав входит левомицетин (1 г), тримекаин (3 г), метилурацил (4 г). Вспомогательным веществом является полиэтиленоксид (до 100 г).

Фармакологическое действие

Являясь аналогом парааминобензойной кислоты, сульфадиметоксин мешает бактериям усваивать это вещество и нарушает обмен веществ бактерий, чувствительных к нему.

Сульфадиметоксин подавляет размножение грамположительных стафилококков , стрептококков , а также грамотрицательных кишечной палочки , возбудителей дизентерии , палочки Фридлендера и других. Подавляет рост и размножение хламидий , имеет более слабое воздействие на протея. Данное лекарство может применяться и против вируса трахомы . Препарат эффективен против тех бактерий, которым обязательно нужно поступление парааминобензойной кислоты из внешней среды.

В крови лекарство обнаруживается спустя 30 минут после приёма таблетки. Максимальная его концентрация в организме образуется через 8-12 часов. Очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не применяется для лечения менингитов и других воспалительных процессов головного мозга . Для образования в крови терапевтической дозы лекарства в первый день назначают 1-2 грамма действующего вещества, а в последующие – 0,5-1г.

Препарат имеет высокую проникающую способность, и быстро попадает в суставную и перитонеальную жидкость, плевральный выпот, ткани выделительной и половой системы, экссудат среднего уха. Хорошо проникает сквозь плаценту и в грудное молоко .

Метаболизм лекарства происходит в основном в печени . Выведение сульфадиметоксина из организма осуществляется преимущественно почками . Также может происходить выведение метаболитов с желчью.

Показания

В случае применения в терапии сульфадиметоксина необходимо, чтобы пациент принимал большое количество щелочного питья для поддержания необходимого уровня диуреза (не менее 1.2 л в сутки).

Побочные действия

• диспепсия (тошнота , рвота);
• лейкопения (снижение количества лейкоцитов в крови);
• холестатический гепатит (связанный с плохой работой желчевыводящих путей и застое желчи).

Сульфадиметоксин при беременности

Сульфадиметоксин детям

До двух месяцев детям лекарство применяют только для лечения врождённого токсоплазмоза .

Взаимодействие с другими препаратами

Применение сульфадиметоксина совместно с фенитоином и метотрексатом увеличивает его токсичность. Противовоспалительные нестероидные средства, тиоацетазон, миелотоксические препараты и хлорамфеникол усиливают гемотоксичность сульфадиметоксина (то есть его токсическое влияние на кровь).

Индометацин , соли салициловой кислоты , а также производные пиразолона увеличивают концентрацию сульфадиметоксина в периферической крови.

Мочевина усиливает бактериостатическое действие сульфадиметоксина.

Сульфадиметоксин и алкоголь

Сульфадиметоксин при ангине

Сульфадиметоксин в ветеринарии

Введение сульфадиметоксина может вызывать сильные болевые реакции и некроз тканей, поэтому в качестве растворителя для данного вещества часто применяют новокаин . Для внутривенного введения крупным сельскохозяйственным животным используются растворы с 10-20% концентрацией, а для мелких животных – 5%.

Внутривенно крупным животным вводят 10-25%-ные, а мелким - 5%-ные растворы. Высокие концентрации сульфадиметоксина оказывают не только бактериостатический, но и бактерицидный эффект, однако их применение в таких дозах связано с сильной интоксикацией организма.

Сульфадиметоксин собаке

• кокцидиоз (изоспороз);
• пастереллёз;

Сульфадиметоксин для цыплят

Порошок сульфадиметоксина добавляют в еду в связи с его невысокой растворимостью в воде. Желательно проверить возбудителей на чувствительность к данному кокцидиостатику. Обычно применяют дозировку 0,2 г на 1 кг живого веса первый день, и 0,1 г на кг веса – в последующие дни.

Синонимы и аналоги

• Депосул;
• Агрибон;
• Мандрибон;
• Аристин;
• Мадроксин;
• Фуксал;
• Сульфастоп;
• Сулксин;
• Суперсульфа;
• Ультрасульфан;
• Висульфа и другие.

Аналоги
Веществами, имеющими аналогичный способ действия, являются Сульфапиридазин, Сульфален (таблетки) и Сульфален-маглюмин (инъекции).